Описание
Склад і застосування
Препарат Tirzema® містить діючу речовину під назвою тирзепатид і застосовується в лікуванні дорослих осіб із цукровим діабетом 2 типу. Показаний для використання як доповнення до дієти та фізичних вправ у дорослих із недостатньо контрольованим цукровим діабетом 2 типу:
-
як монотерапія, коли застосування метформіну вважається недоцільним через непереносимість або протипоказання;
-
коли застосування метформіну недостатньо для забезпечення належного контролю рівня глюкози в крові.
Це можуть бути пероральні препарати та/або інсулін, що вводиться підшкірно.
Механізм дії
Tirzema® (тирзепатид) є ін’єкційним протидіабетичним засобом, який застосовується для лікування цукрового діабету 2 типу, а також для лікування надмірної маси тіла та ожиріння (за відповідними показаннями). Це перший препарат із подвійною інкретиновою дією – агоніст рецепторів GIP (глюкозозалежного інсулінотропного поліпептиду) та GLP-1 (глюкагоноподібного пептиду-1).
Глюкозозалежна дія
Тирзепатид знижує рівень глюкози в крові переважно тоді, коли він підвищений, що зменшує ризик гіпоглікемії (за відсутності комбінації з інсуліном або препаратами сульфонілсечовини).
Основні механізми покращення глікемічного контролю
1. Підвищення секреції інсуліну
Тирзепатид підвищує чутливість β-клітин підшлункової залози до глюкози, посилюючи глюкозозалежне виділення інсуліну як у першій, так і в другій фазі секреції.
2. Зниження секреції глюкагону
Препарат зменшує концентрацію глюкагону (як натще, так і після їжі) залежно від рівня глюкози, що сприяє зниженню продукції глюкози печінкою.
3. Поліпшення чутливості тканин до інсуліну
За рахунок зменшення маси тіла та прямих метаболічних ефектів активності рецепторів GIP підвищується інсулінова чутливість периферичних тканин.
4. Уповільнення спорожнення шлунка
Активація GLP-1 рецепторів уповільнює спорожнення шлунка, що зменшує швидкість всмоктування глюкози після їжі та знижує пікову глікемію (цей ефект найбільш виражений на початку терапії).
Механізм зниження маси тіла
Тирзепатид впливає на центри апетиту в гіпоталамусі, зменшуючи відчуття голоду та підвищуючи відчуття ситості. Це призводить до:
-
зменшення калорійності споживаної їжі;
-
зниження харчової імпульсивності;
-
поступового зменшення маси тіла;
-
зменшення вісцерального жиру.
Комбінована активація рецепторів GIP та GLP-1 забезпечує більш виражене зниження маси тіла та глікованого гемоглобіну (HbA1c), ніж моноагоністи GLP-1.
Додаткові метаболічні ефекти
-
зниження рівня HbA1c;
-
зменшення маси тіла та окружності талії;
-
потенційне поліпшення ліпідного профілю (зниження тригліцеридів);
-
зниження систолічного артеріального тиску.
Дозування
Tirzema вводиться підшкірно один раз на тиждень.
-
Початкова доза: 2,5 мг на тиждень
-
Через 4 тижні дозу слід збільшити до 5 мг на тиждень
Подальше підвищення дози (до 10 мг або 15 мг) можливе за рекомендацією лікаря кожні 4 тижні.
Зберігання та інші важливі вказівки
Препарат слід зберігати в холодильнику (температура 2–8 °C) у недоступному для дітей місці. Не заморожувати. Після першого використання ручку можна зберігати при кімнатній температурі (до 30 °C) не більше 21 дня.
Побічні ефекти
Часті (у 20–30% пацієнтів)
-
Нудота (20–30%)
-
Блювання (10–15%)
-
Діарея (15–20%)
Ці симптоми зазвичай зменшуються з часом.
-
Гіпоглікемія – частіше при комбінації з інсуліном або сульфонілсечовиною
-
Реакції в місці ін’єкції (почервоніння, свербіж)
Рідкісні, але серйозні
-
Панкреатит – припинити прийом при сильному болю в животі
-
Жовчнокам’яна хвороба (камені в жовчному міхурі)
-
Алергічні реакції (набряк Квінке, свербіж, висип)
Практичні поради для пацієнтів
Як зменшити нудоту?
-
Починайте з низької дози (2,5 мг) і підвищуйте поступово
-
Вводьте ін’єкцію ввечері перед сном
-
Уникайте жирної їжі перед ін’єкцією
Що робити при пропуску дози?
-
Якщо минуло менше 3 днів – введіть дозу якнайшвидше
-
Якщо минуло більше 3 днів – пропустіть дозу та продовжіть з наступної (не подвоюйте дозу)
Чи можна застосовувати при вагітності?
❌ Ні. Немає даних про безпеку. Рекомендується перейти на інсулін. Не використовуйте під час годування груддю.
Діти
Безпека та ефективність застосування у дітей до 18 років не встановлені.
Тривалість лікування
Зазвичай Tirzema використовується протягом трьох місяців для оцінки ефективності. Головна функція тирзепатиду – зменшення маси тіла шляхом впливу на весь організм. Коли основну мету досягнуто – лікар може рекомендувати припинити прийом.
«Тирзепатид – про препарат»
Як правильно припиняти курс Tirzema?
Припинення прийому діє на кожну людину індивідуально.
Використовуйте час ефективно! Поки ви приймаєте Tirzema, ваше вікно можливостей відкрите для зміни життєвих звичок, покращення стану організму, зміни ритму життя тощо.
Як колоти Tirzema (покрокова інструкція)
Препарат призначається лікарем і вводиться підшкірно раз на тиждень.
Першу ін’єкцію рекомендуємо робити за участю кваліфікованого медичного працівника.
Вибір місця для ін’єкції
Ін’єкцію слід вводити підшкірно в одну з наступних ділянок:
-
Живіт (уникаючи зони 5 см навколо пупка)
-
Передня частина стегна
-
Зовнішня частина плеча (за наявності помічника або достатньої гнучкості)
Щоб зменшити ризик подразнення, змінюйте місце ін’єкції кожного разу, навіть якщо робите укол у ту саму анатомічну зону.
Важливо
-
❌ Не вводьте препарат у м’язи або вени
-
✅ Щотижневу ін’єкцію робіть в один і той самий день
-
✅ Завжди змінюйте місце ін’єкції, щоб уникнути подразнення
Додатково: що робити при пропуску дози?
Якщо ви пропустили дозу – введіть її якомога швидше, якщо до наступної дози залишилося більше 3 днів. Якщо залишилося 3 дні або менше – пропустіть пропущену дозу та введіть наступну за розкладом. Не вводьте подвійну дозу.
.
